四环素类药物是2020年初级药士考试会涉及的内容,各位考生都清楚吗?为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
【药动学】
口服吸收不规则,易受以下因素影响:
①如有Mg2+、Ca2+、Fe2+等多价阳离子。能与四环素形成难溶性的络合物,使吸收减少。
②空腹吸收好,但可以起胃肠道反应。
③铁剂使其吸收率下降40%~90%,故需同时服用两药时,应间隔3小时。
④碱性环境影响吸收,而胃酸酸度高时能促进吸收。⑤吸收量有限度。分布广泛,可透过胎盘屏障,在骨、牙、肝中浓度高,存在肝肠循环,主要由肾排泄。
【抗菌机制】
1.与细菌核糖体的30S亚基结合,阻止tRNA的联结,而阻止肽链延伸。抑制蛋白质合成。
2.改变细菌细胞膜通透性,使胞内重要物质(核苷酸等)外漏,抑制DNA复制。
【抗菌作用】
属于快速抑菌剂。常规浓度时抑菌,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。
1.抗菌谱广,对革兰阳性(金葡菌)有效,不及青霉素和头孢。对阴性菌(大肠埃希菌)有效,不及链霉素和氯霉素。支原体、衣原体、 螺旋体、立克次体等。对G+强于G-菌
2.对立克次体、支原体抑制作用较强。
3.间接抑制阿米巴原虫。对绿脓杆菌无效。
【不良反应】
1.二重感染:敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染。较常见的有真菌和难辨梭菌所致的伪膜性肠炎。
2.骨骼和牙齿生长:恒齿永久性棕色色素沉着(牙齿黄染),还可抑制胎儿、婴幼儿骨骼发育。8岁以下儿童和孕妇禁用。
3.局部刺激 口服可引起恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道刺激症状。
4.肝肾毒性。
【常用药品】
1.多西环素(强力霉素)人工半合成长效抗生素。抗菌活性比四环素强2-10倍;有明显的肠肝循环特点,维持较长时间的血药浓度。替代四环素作为首选。可用于前列腺炎的治疗。
2.米诺环素:抗菌谱与抗菌机制与四环素相似,抗菌活性在四环素类药物中最强,对天然四环素及青霉素类耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠埃希菌仍敏感。临床主要用于酒糟鼻、痤疮和沙眼衣原体所致的性传播疾病及耐药菌感染。
小结
四环素,治四体,衣支螺立最好记。
普通细菌不能用,霍乱布鲁鼠和兔。
胃肠反应肝受伤,二重感染牙齿黄。
前庭反应光过敏,孕妇儿童徒悲伤。
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