头孢菌素类抗菌药物是2020年药士考试会涉及的重要内容，各位考生都掌握了吗？医学教育网为大家分享如下：
(一)作用特点
同青霉素，属于繁殖期杀菌剂，时间依赖型抗菌药物。
机制与青霉素类结构相似，与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，导致细菌细胞壁合成障碍。
类别 | G+菌 | G-菌 | β-内酰胺酶 | 肾毒性 |
第一代头孢 | +++ | + | + | +++ |
第二代头孢 | ++ | ++ | ++ | ++ |
第三代头孢 | + | +++ | +++ | 几乎无 |
第四代头孢 | ++++ | ++++ | ++++ | 无 |
(二)代表药物
类别 | 代表药物 |
第一代头孢 | 头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄等 |
第二代头孢 | 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯等。 |
第三代头孢 | 头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他定、头孢哌酮、头孢曲松等。 |
第四代头孢 | 头孢吡肟（马斯平）、头孢匹罗、头孢利定等。 |
第五代头孢 | 头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普等。 |
一拉定唑啉氨苄，二呋孟替克丙烯，
三肟他定哌曲松，四代吡肟骑匹马，五代洛林托罗普。
(三)临床特点
类别 | 作用特点 |
头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑啉（i.m）。 | 1.G+菌较第二代略强，显著超过第三代 2.G-菌较第二、三代弱 3.有肾毒性：与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加 |
头孢呋辛及头孢孟多。口服用头孢克洛 | 1.G+菌：较第一代略差或相仿 2.G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效 3.对多种β-内酰胺酶较稳定 |
头孢噻肟、头孢哌酮，头孢他定，头孢曲松 | 1.对G+菌较第一、二代弱，对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用，头孢他定、头孢哌酮能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染 2.对β-内酰胺酶高度稳定，基本无肾毒性 3.血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中治疗脑膜炎 4.可用于危及生命的败血症、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗及病原未明感染的经验性治疗及院内感染 |
头孢吡肟、头孢匹罗 | 1.G+菌、G-菌、厌氧菌（广谱），增强了抗G+菌活性 2.对β-内酰胺酶稳定；无肾脏毒性 3.可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染 |
(四)典型不良反应
1.过敏反应：与青霉素有交叉过敏，发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹，严重者可以发生过敏性休克甚至死亡。
2.血液系统：可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。
3.神经系统：头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。
4.抗生素相关性腹泻、二重感染。
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