青霉素是2020年药士考试会涉及的内容，各位药学职称都掌握的如何？医学教育网为大家分享如下：

(一)作用机制

主要抑制细胞壁黏肽合成酶→细胞壁缺乏肽聚糖→细菌细胞壁缺损。菌体肿胀、变形，在自溶酶的激活下死亡。

作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。

1.主要用于：主要杀灭G+菌，对G-杆菌作用弱;不耐酸，不耐酶，对伤寒杆菌、绿脓杆菌无效。主要杀灭繁殖期细菌。

2.代谢特点：经肾脏代谢，对肝脏无影响。

(二)【临床应用】

青霉素是治疗G+球、 G+杆菌，G-球菌及螺旋菌的首选药物。

1.G+球菌感染 如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝织炎、心内膜炎、丹毒、猩红热、产褥热等;草绿色链球菌引起的心内膜炎，常需特大剂量静滴;肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、支气管肺炎、脓胸等;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。

2.G+杆菌感染 如白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽等，因青霉素不能中和细菌产生的外毒素，需合用相应的抗毒素。

3.G-球菌感染 如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎，淋病奈瑟菌引起的淋病。

4.螺旋体感染 如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。

5.放线菌感染 如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等，应大剂量、长疗程用药。

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勾搭梅毒回归热

青霉素都能治疗

(三)典型不良反应☆

防止过敏措施：

询问家族史和过敏史，要做皮试、皮试液要现用现配，避免饥饿用药，一旦休克，皮下或肌肉0.1%肾上腺素0.5-1毫升，严重者iv或 ivgtt，必要可合用糖皮质激素、抗组胺药及血管活性药物。

1.耐青霉素酶青霉素：苯唑、氯唑、双氯、加氧西林。对产青霉素酶的金葡菌较好。(四)半合成青霉素的分类

2.广谱青霉素：对G+、G-均有杀菌作用，耐酸不耐酶，可口服。

(1)氨苄西林：对G+不及青霉素G，但对G-如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效。主要用于伤寒、副伤寒及尿路和呼吸道感染。与青霉素G有交叉过敏，绿脓杆菌无效。

(2)阿莫西林：(羟氨苄西林)：耐酸力强，口服吸收好且完全。血药浓度高，易进入支气管分泌液，故适用于呼吸道感染，慢支较氨苄西林优。

3.抗绿脓杆菌青霉素：羧苄西林、哌拉西林等。

特点：除对G+、G-菌均有作用外，对铜绿甲单胞菌和变形杆菌作用强，对厌氧菌有效。

4.抗G-杆菌青霉素：美西林、替莫西林。

特点：主要用于G-性菌感染的治疗(如尿路感染)，对某些肠球菌(伤寒)有较好作用，对G+作用差。

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