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主讲:鸿雁等 6月12月 19:00-21:00
详情青霉素是2020年药士考试会涉及的内容,各位药学职称都掌握的如何?医学教育网为大家分享如下:
(一)作用机制
主要抑制细胞壁黏肽合成酶→细胞壁缺乏肽聚糖→细菌细胞壁缺损。菌体肿胀、变形,在自溶酶的激活下死亡。
作用靶位:细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。竞争性地与酶活性位点结合,从而抑制PBPs,干扰细菌细胞壁合成,杀灭细菌。
1.主要用于:主要杀灭G+菌,对G-杆菌作用弱;不耐酸,不耐酶,对伤寒杆菌、绿脓杆菌无效。主要杀灭繁殖期细菌。
2.代谢特点:经肾脏代谢,对肝脏无影响。
(二)【临床应用】
青霉素是治疗G+球、 G+杆菌,G-球菌及螺旋菌的首选药物。
1.G+球菌感染 如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝织炎、心内膜炎、丹毒、猩红热、产褥热等;草绿色链球菌引起的心内膜炎,常需特大剂量静滴;肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、支气管肺炎、脓胸等;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。
2.G+杆菌感染 如白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽等,因青霉素不能中和细菌产生的外毒素,需合用相应的抗毒素。
3.G-球菌感染 如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎,淋病奈瑟菌引起的淋病。
4.螺旋体感染 如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。
5.放线菌感染 如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等,应大剂量、长疗程用药。
废草溶了长葡萄
白炭破风也能好
勾搭梅毒回归热
青霉素都能治疗
(三)典型不良反应☆
不良反应 | 特点 |
过敏反应 | 最常见的不良反应,与剂量无关。严重者可以导致过敏性休克 |
吉海反应 (赫氏反应) | 治疗梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热或炭疽等感染时,可有症状加剧现象 |
其他不良反应 | 1.二重感染、周围神经炎 2.明显的水、电解质紊乱 3.青霉素脑病,见于婴儿老年人和孕妇 |
防止过敏措施:
询问家族史和过敏史,要做皮试、皮试液要现用现配,避免饥饿用药,一旦休克,皮下或肌肉0.1%肾上腺素0.5-1毫升,严重者iv或 ivgtt,必要可合用糖皮质激素、抗组胺药及血管活性药物。
1.耐青霉素酶青霉素:苯唑、氯唑、双氯、加氧西林。对产青霉素酶的金葡菌较好。(四)半合成青霉素的分类
2.广谱青霉素:对G+、G-均有杀菌作用,耐酸不耐酶,可口服。
(1)氨苄西林:对G+不及青霉素G,但对G-如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效。主要用于伤寒、副伤寒及尿路和呼吸道感染。与青霉素G有交叉过敏,绿脓杆菌无效。
(2)阿莫西林:(羟氨苄西林):耐酸力强,口服吸收好且完全。血药浓度高,易进入支气管分泌液,故适用于呼吸道感染,慢支较氨苄西林优。
3.抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林等。
特点:除对G+、G-菌均有作用外,对铜绿甲单胞菌和变形杆菌作用强,对厌氧菌有效。
4.抗G-杆菌青霉素:美西林、替莫西林。
特点:主要用于G-性菌感染的治疗(如尿路感染),对某些肠球菌(伤寒)有较好作用,对G+作用差。
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