氨基糖苷类是2020年初级药士考试会涉及的内容,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
(一)【抗菌作用】
选择性地与细菌体内核糖体30S亚基结合 ,主要抑制细菌蛋白质合成 ,并能破坏细菌胞浆膜 的完整性。
1.口服难吸收,仅用于肠道感染或肠道消毒,全身感染应注射给药。多采用肌肉注射,吸收迅速而完全。穿透力很弱,静止期杀菌药。碱性条件下抗菌更强 。
2.快速杀菌,抗菌谱广。对各种需氧G - 杆菌有强大的杀菌作用 。多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性;G+菌作用弱。对厌氧菌无效 。有明显的抗生素后效应 ,有交叉耐药。
3.能被细菌产生的钝化酶灭活。
(二)【临床应用】
主要用于敏感G - 杆菌所致的全身感染 ,如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、烧伤、创伤、骨关节感染等,对脑膜炎、肺炎、败血症等严重感染,口服给药可用于治疗肠道感染、肠道术前准备 。外用可治疗局部感染。链霉素、卡那霉素用于结核病 。
(三)【不良反应】
耳毒性
1.为此药的主要不良反应。
2.与速尿合用增强毒性 。
3.该毒性还能影响子宫内胎儿。
4.耳蜗神经功能损害其发生率依次为:新霉素>卡那霉素>阿米卡星 >西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素 。
肾毒性
1.此类药物轻则引起肾小管肿胀。
2.发生率依次为新霉素>卡那霉素>庆大霉素 >妥布霉素>阿米卡星>奈替米星>链霉素。
神经肌肉麻痹
1.具有神经-肌肉阻断作用 。
2.与剂量及给药途径(腹膜内或胸膜内)有关。用葡萄糖酸钙解救 。
过敏反应
皮疹、药热、血管神经性水肿、口周发麻等常见,严重者可发生过敏性休克。其中链霉素过敏性休克发生率仅次于青霉素,但死亡率较高,用前需做皮试。过敏反应的防治措施除与青霉素相同外,抢救时还应加用钙剂。接触性皮炎是局部应用新霉素最常见的反应。
(四)常用药物
链霉素(SM)
【适应证】
1.结核病 :初治病例,与其他药物联合,SM+异烟肼。
2.鼠疫与兔热病(土拉菌病 ,由扁虱或苍蝇传播的啮齿动物的急性传染病),首选SM 。
3.细菌性心内膜炎 ,青霉素+SM 。
4.布鲁菌病,SM+磺胺嘧啶 。
【注意事项】过敏休克
庆大霉素(GM)
【作用】是治疗各种G-杆菌感染的主要抗菌药,尤其对沙雷菌属作用更强,为氨基糖苷类中的首选药。
阿米卡星(丁胺卡那霉素)
【作用】对多种氨基糖苷类灭活酶稳定,即使耐药的感染仍有效控制,故对铜绿假单胞菌感染的首选药物 。
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