大环内脂类是药士考试会涉及的重要内容,大家都掌握的怎么样?医学教育网为大家分享如下:
(一)作用机制
与细菌核蛋白体50s亚基P位结合,抑制肽基转移作用和抑制tRNA移位,而阻碍蛋白质合成。
(30而立四环素,红绿林中50载)竞争受体,产生拮抗。
(二)抗菌作用
1.属于抑菌剂,低浓度抑菌,高浓度杀菌药。经胆汁排泄。
2.抗菌谱和青霉素相似,但略广,对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感;
3.对肺炎支原体、衣原体及军团菌效果好。对大肠埃希菌和变形杆菌无效
(三)【临床应用】
1.耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。
2.军团菌病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体等首选。
(四)典型不良反应
1.最主要:胃肠反应,呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等,严重时患者难以耐受。
2.肝毒性:红霉素、依托红霉素。转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸),停药可恢复,肝功能不良者禁用。
3.心脏毒性:心电图异常、心律失常,甚至晕厥或猝死。
4.耳毒性:老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣,前庭功能亦可受损。
5.血栓性静脉炎:iv其乳糖酸盐常见。
(五)主要药品
药物 | 适应症 | 注意事项 |
红霉素 | 作为青霉素过敏患者的替代用药 军团、百日咳、空肠弯曲菌肠炎,支原体首选,军团菌作用最强,另外还用于白喉及空肠弯曲菌 | 1.溶血性链球菌感染治疗至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。 2.肾功能不全者一般无需减少用量 3.胃肠、肝损、过敏耳鸣 |
罗红霉素 | 呼吸道感染 生殖器感染 (淋球菌感染除外) | 进食后服药可减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。 皮疹、皮肤瘙痒、头痛,肝损、外周血细胞下降 |
克拉霉素 | 与其他药物合用幽门螺杆菌,肺炎支原体,军团菌 | 1.胃肠道、头痛,转氨酶,变态,肝损 2.与牛奶同服不影响吸收 |
阿奇霉素 | 用于非典型病原体如支原体衣原体感染,对肺炎支原体最强 | 1.静脉滴注宜慢:一次静脉滴注时间不得少于60min;滴注液浓度不得高于2.0mg/ml 2.进食可影响吸收,口服用药需在餐前1h或餐后2h服用 3.肾毒性 |
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