天然生物碱类考点是2020年初级药师考试会涉及的内容,各位考生都掌握了吗?为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱,即吗啡。作为一种强效镇痛药,具有优良的镇痛、镇咳、催眠等功效。
盐酸吗啡
结构中有5个手性碳原子,故具有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。
本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。
结构中含有酚羟基,在空气中放置或遇日光可被氧化,生成伪吗啡(双吗啡)和N-氧化吗啡,而使其毒性加大。
吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用,可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
本品经体内代谢,除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。
吗啡为μ受体强效激动剂,镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动作用,主要用作镇痛药,还可作麻醉辅助药。
本品连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持续用药。
构效关系:17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用与成瘾性相平行。
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