质子泵抑制剂的治疗机制和代表药物是2020年主管药师考试会涉及的内容,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
1.质子泵抑制剂的作用机制
抑制H+/K+-ATP酶的活性即可阻断由任何刺激引起的胃酸分泌。
2.代表药物
(1)奥美拉唑:是第一个用于临床的苯丙咪唑类PPI,为单烷氧基吡啶化合物,服药2小时后血浆浓度达高峰,半衰期约1小时。
(2)兰索拉唑:在吡啶环4位侧链导入氟原子(F3),以三氟乙氧基为取代基,亲脂性较强,可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用,生物利用率较奥美拉唑提高了30%。兰索拉唑分散片特别适用于那些吞咽困难和老年患者,服用方便,可提高患者依从性。
(3)泮托拉唑:泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物。
(4)雷贝拉唑:是一个部分可逆的H+/K+-ATP酶抑制剂,由于结合靶点增多,较其他药物作用更快、更持久、制酸强度更强。
(5)埃索美拉唑:奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1:1的混合物,而埃索美拉唑是单一的S型异构体,肝脏首过效应较低。血浆中活性药物浓度高而持久,药效比奥美拉唑高而持久。
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