性激素是药学职称考试会涉及的内容，为了帮助大家了解，医学教育网为大家整理如下：

（一）雄激素

雄激素睾酮是由睾丸分泌的一种原始雄激素，具有雄性化作用和蛋白同化作用。

1.雄激素结构特点：雄甾烷，4-烯，3-酮；17β羟基。

2.稳定性：睾酮不稳定，作用时间短，口服无效。可进行如下结构修饰：①17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可作用时间延长；②17α位引入甲基，使其成为叔醇而难于氧化，稳定性增加，可口服，称甲睾酮。

3.结构改造：为使睾酮蛋白同化作用增强，雄性化作用下降，得到蛋白同化激素。对睾酮结构改造如下：

（1）19-去甲基睾酮：雄性激素活性下降，同化作用不变。如苯丙酸诺龙，为肌注同化激素。

（2）A环修饰：可增加蛋白同化激素降低雄性化作用，如2位取代的羟甲烯龙同化作用增加2倍多，而雄激素活性仅为1／2。A环骈合上一个咪唑环，得司坦唑醇。

4.蛋白同化激素的作用：蛋白同化激素能促进氨基酸合成蛋白质，减少氨基酸分解成尿酸；促进肌肉发达、增加体重；促进钙、磷元素在骨组织中沉积；促进骨细胞间质的形成，加速骨钙化；促进组织新生和肉芽形成，促进伤口和溃疡愈合；降低血液胆固醇。蛋白同化激素用于治疗虚弱、营养不良、骨质疏松、胃及十二指肠溃疡等疾病。

（二）雌激素

雌二醇是卵巢分泌的原始激素；体内还有雌三醇和雌酮，其中雌二醇活性最高。

1.雌激素结构特点：母体为雌甾烷；A环为芳环；C₃有羟基；C₁₉无甲基；C₁₇ β羟基。

2.稳定性：天然雌激素口服，经肝脏破坏，生物利用度低，作用时间短，故口服无效。因此，对结构进行修饰以便增强其稳定性。

3.雌二醇的结构改造

（1）C₁₇-OH酯化延长作用时间，减慢代谢，但不能口服。C₁₇引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效，如炔雌醇。

（2）C₃-OH醚化后，代谢稳定，为长效制剂。

（3）人工合成雌激素代用品反式己烯雌酚为非甾体化合物，立体结构与雌二醇相似，药理作用相同，且活性更强。

（三）孕激素

1.结构特点：母体为孕甾烷；4-烯，3，20-二酮；C₁₇位甲基酮。

天然孕激素主要有黄体酮，也称孕酮，口服无效。

2.结构改造：①在黄体酮的C₁₇ α引入烷酰氧基（酯）；②同时在C₆引入甲基、双键和卤素；③C₁₇去侧链，引入乙炔基，再去19-甲基；19-去甲基黄体酮的活性是黄体酮的8倍；④18位引入甲基，如炔诺酮，其活性是其母体的5～10倍；⑤C₁₁引入次甲基，C₃去氧得去氧孕烯，为前药，在体内代谢氧化成羰基而发挥作用。

（四）重点药物

炔雌醇

□又名乙炔雌二醇。 

□本品在碱性溶液中与苯甲酰氯作用，酚羟基被酰化，生成苯甲酰炔雌醇。 

□本品与孕激素合用有抑制排卵协同作用，并可减轻突发性出血等副作用，可与炔诺酮或甲地孕酮配伍制成口服避孕药。

黄体酮

□本品C₂₀位上具有甲基酮结构。 

□本品与羰基试剂如盐酸羟胺反应生成二肟；与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物。 

□本品为孕激素，临床用于治疗黄体功能不全引起的先兆性流产和月经不调等。 

□本品口服无效，制成油注射剂使用。

炔诺孕酮

□化学名：13-乙基-17-羟基-8,19-二去甲-7α-孕甾-4-烯-20-烯-3-酮。 

□ 本品是一种应用广泛的口服避孕药。

己烯雌酚

□本品为人工合成的非甾体类雌激素物质，能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。 

□临床主要用于雌激素低下或缺乏症及激素平衡紊乱引起的功能性出血、闭经，还可用于死胎引产前，以提高子宫肌层对催产素的敏感性，以及前列腺癌的姑息疗法。

米非司酮

□本品是以炔诺酮为先导化合物，进行结构修饰后得到的新型药物。 

□本品是孕激素拮抗剂，能竞争性地作用于黄体酮受体，抑制孕激素黄体期和妊娠期的激素，妊娠早期就可诱发流产，与前列腺素药物合用可使完全流产率达到90%～95%。主要用途是抗早孕。 

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