问题索引:
1.【问题】完全激动剂、部分激动剂的区别?
2.【问题】怎么区分一级动力学消除和零级动力学消除?
3.【问题】钙通道阻滞剂抗心绞痛的作用机制是什么?
具体解答:
1.【问题】完全激动剂、部分激动剂的区别?
【解答】 (1)完全激动剂:也称激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。[医学教育网原创]
(2)部分激动剂:具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。
2.【问题】怎么区分一级动力学消除和零级动力学消除?
【解答】 [医学教育网原创]
(1)一级动力学消除(恒比消除):是指单位时间内药物按恒定的比例进行消除。药物的消除速度与血药浓度成正比。机体消除功能正常,体内药量未超过机体最大消除能力时,药物按恒:比消除,如绝大多数药物在治疗量时的消除。
(2)零级动力学消除(恒量消除):是指单位时间内药物按恒定的数量进行消除。药物的消除速度与血药浓度无关。机体消除功能低下或用药剂量过大超过机体最大消除能力时,机体消除能力达饱和,只能以恒定的最大速度恒量消除,当血药浓度下降到最大消除能力以下时,可转化为恒比消除。
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