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医学教育网初级药师:《答疑周刊》2020年第10期

2019-11-04 09:03 来源:
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问题索引:

1.【问题】关于抗病毒药各自的特点,老师,能否帮忙总结?

2.【问题】总结一下不同给药途径的作用特点。

3.【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物,哪些是周期非特异性药物,能否帮忙总结一下?

具体解答:

1.【问题】关于抗病毒药各自的特点,老师,能否帮忙总结?

【解答】总结如下[医学教育网原创]:

药物 特点[医学教育网原创] 作用机制
阿昔洛韦
 
鸟嘌呤核苷类似物,抗DNA病毒药物,是目前最有效的抗单纯疱疹病毒(HSV)的药物之一。HSV感染的首选药。 在感染细胞内被HSV的胸苷激酶及宿主细胞的激酶磷酸化,生成阿昔洛韦三磷酸,可以竞争性抑制病毒DNA多聚酶,也可掺入病毒DNA中,使DNA合成受阻。
更昔洛韦 对HSV及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似,而对巨细胞病毒(CMV)的抑制作用强于阿昔洛韦。 进入感染细胞内首先被激活为更昔洛韦三磷酸,后者与鸟苷三磷酸(GTP)竞争相应的酶,从而抑制病毒DNA的合成。
碘苷 对RNA病毒无效。本品全身应用对宿主有严重毒性反应,故仅局部外用治疗HSV和水痘-带状疱疹病毒可引起的角膜炎、结膜炎。 经体内磷酸化后,与去氧尿嘧啶核苷酸竞争磷酸化酶和DNA多聚酶,抑制病毒DNA的合成,也取代胸腺嘧啶核苷酸掺入病毒DNA,从而干扰病毒DNA的复制。
齐多夫定 临床用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群。
 
经宿主细胞酶的作用,转化为齐多夫定三磷酸,以假底物的形式竞争性抑制RNA反转录酶,并掺入到正在合成过程中的单链DNA中,终止病毒DNA链的延伸。
拉米夫定 对HIV包括对齐多夫定耐药的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用。 作用机制同齐多夫定。
金刚烷胺 特异性地抑制甲型流感病毒,用于预防和治疗甲型流感,对乙型流感则无效。
 
能选择性作用于包膜蛋白M2,阻断该蛋白的通道功能,抑制病毒的复制过程,还能干扰病毒进入细胞,阻止病毒脱壳及其核酸的释出,也可改变血凝素的构型而抑制病毒装配。
利巴韦林 抗病毒谱较广,但对宿主细胞核酸合成也有一定作用,因此选择性不强。 作用机制与进入细胞内磷酸化,竞争性地抑制病毒的三磷酸鸟苷合成,抑制病毒mRNA合成有关。
干扰素 用于治疗慢性病毒性肝炎;也用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患者的卡波济肉瘤。口服无效,须注射给药。
 
通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的复制。

2.【问题】总结一下不同给药途径的作用特点。

【解答】给药途径不同可直接影响药物作用的快慢和强弱,不同给药途径药效出现从快到慢的顺序依次为:静注>吸人>舌下给药>肌注>皮下注射>口服>直肠给药>皮肤给药。[医学教育网原创]

(1)口服给药:为最常用的给药途径,其优点是方便、经济、安全,适用于大多数患者和药物。其缺点为吸收慢、不规则,易受胃肠内容物、胃肠蠕动状态及首关消除的影响,不适用于昏迷、呕吐、抽搐、首关消除明显及急重患者,易被消化酶破坏的药物不宜口服。

(2)注射给药:与口服给药相比,注射给药一般吸收完全、迅速、生效快、剂量准确,但不够经济、方便、安全。临床上凡能口服给药的应避免注射给药。①静脉注射(静注)和静脉滴注(静滴):药物直接进入血液,无吸收过程,迅速发挥药效,特别适合于危急患者,但静脉给药有一定的危险性,应严格控制给药剂量、速度,注意药物的配伍禁忌。油剂、混悬剂不宜静脉给药。②肌肉注射(肌注):肌肉组织血管丰富,药物吸收较快且完全,而感觉神经纤维较少,故疼痛较轻。肌肉注射混悬剂或油剂,吸收缓慢、作用持久。③皮下注射:药物吸收缓慢、均匀,但较口服快,药效维持时间较长。刺激性药物及油类易致注射部位疼痛、炎症及硬结,不宜皮下注射。④皮内注射:皮内注射给药量少,主要用于皮内试验,如结核菌素试验、青霉素过敏试验。⑤椎管注射(鞘内注射):一般在腰椎部位将药液注入脊髓蛛网膜下腔内,产生局部作用,多用于腰麻。

(3)吸人给药:气体、挥发性液体及气雾剂药物常采用呼吸道给药,经肺泡吸收,迅速入血产生疗效或在呼吸道局部发挥作用,作用迅速而短暂。此方法的缺点为对呼吸道有刺激性。

(4)舌下给药:脂溶性较高、用量较小的药物可采用舌下给药的方法由舌下黏膜吸收,具有吸收迅速和避免首关消除的特点,但吸收面积小。

(5)直肠给药:可避免胃肠液对药物的破坏、药物对胃肠道的刺激,在很大程度上避免了首关消除。但吸收面积小,吸收不规则,适用于胃肠道刺激性强及小儿服药困难者。

(6)皮肤和黏膜给药:药物用于皮肤或黏膜表面,多数药物发挥局部作用,有的药物可发挥全身作用。

3.【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物,哪些是周期非特异性药物,能否帮忙总结一下?。

【解答】细胞周期特异性药物,仅对增殖周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物[医学教育网原创]。

细胞周期非特异性药物,对增殖细胞群的各期以及G0期细胞都有杀伤作用。

细胞周期特异性 S期特异性药物 甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷
M期特异性药物 长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素
2期和M期特异性药物 紫杉醇[医学教育网原创]
细胞周期非特异性 烷化剂 氮芥、环磷酰胺、塞替派、亚硝脲类、氮甲(甲酰溶肉瘤素)
抗肿瘤抗生素 放线菌素D、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素
其他 顺铂、泼尼松

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