问题索引:
1.【问题】不良反应的分类及举例。
2.【问题】药动学参数及其临床意义。
3.【问题】抗菌药物的作用机制。
具体解答:
1.【问题】不良反应的分类及举例。
【解答】[医学教育网原创]
不良反应 | 概念 | 特点和举例 |
副作用 | 由于药物的选择性低,治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不良反应 | 与治疗作用常同时发生在大多数患者身上,可预料、可逆性。难以避免。如阿托品口干,硝酸甘油的头痛 |
毒性反应 | 因用药量过大, 或疗程过长,缓慢蓄积引起的一种严重的不良反应 | 一般能事先预知,可避免,严重的甚至导致器官功能永久性损害如:庆大霉素的耳毒性 |
停药反应 | 突然停药后,原疾病的症状加剧,故又称反跳反应 | 如:高血压患者长期服用可乐定降血压,若突然停药,次日血压将明显回升 |
后遗效应 | 指停药后血药浓度降至最低有效浓度以下时残存的药理效应 | 如:巴比妥醒后的头晕、困倦 |
变态反应 | 指与药理剂量作用无关,难以预料的不良反应。用药理性拮抗药解救无效 | 如:青霉素及阿司匹林的过敏反应 |
特异质反应 | 指由于遗传异常导致对某些药物反应特别敏感,反应严重程度与用药剂量成正比 | 如:蚕豆病是由于人体缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶在服用伯氨喹、磺胺类药物后引起的溶血 |
2.【问题】药动学参数及其临床意义。
【解答】[医学教育网原创]
1.生物利用度(F):指药物吸收进入体循环的速度和药量。
2.血浆半衰期(t1/2):指血药浓度下降一半所需的时间。是确定给药间隔时间的依据。停药后,约经5个半衰期,可以认为药物基本消除。如:某药半衰期8小时,一次给药2天消除。某药半衰期2小时,10小时可以稳态。
3.清除率(CL):指单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,即在单位时间内消除的药量。
4.曲线下面积(AUC) 代表一次服药后某时间内的药物吸收总量,从而可用来计算药物的生物利用度。
5.药物的消除 消除方式有两种:一级动力学消除(恒比消除);零级动力学消除(恒量[速]消除)。
一级消除动力学特点
①体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
②药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关。
③绝大多数药物都按一级动力学消除,这些药物在体内经过5个t1/2后,体内药物可基本消除干净。
④每隔一个t1/2给药一次,则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积,经过5个t1/2后,消除速度和给药速度相等,达到稳态。
3.【问题】抗菌药物的作用机制。
【解答】[医学教育网原创]
1.干扰细菌细胞壁合成:如β-内酰胺类抗生素
2.影响细胞膜通透性:如多肽类抗生素。
3.抑制细菌蛋白质合成:如氨基糖苷类、四环素类(作用于30S亚基)、大环内酯类、氯霉素、林可霉素(作用于50S亚基)。
4.抑制核酸代谢:抑制RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶,妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类。
5.影响叶酸代谢:如磺胺类和甲氧苄啶可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶,影响叶酸的代谢。