问题索引:
1.【问题】血药浓度-时间曲线下面积的意义有哪些?
2.【问题】影响药物吸收的理化性质及剂型因素有哪些?
3.【问题】皮肤给药有什么特点呢?
具体解答:
1.【问题】血药浓度-时间曲线下面积的意义有哪些?
【解答】药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积,简称药-时曲线下面积,用AUC表示。与药物吸收的总量成正比,反映药物吸收的程度。AUC越大,表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。[医学教育网原创]
2.【问题】影响药物吸收的理化性质及剂型因素有哪些?
【解答】(1)药物的解离度和脂溶性对吸收的影响:在酸性环境下,弱酸性药物未解离型比例高,弱碱性药物解离型比例高,在弱碱性环境下相反。脂溶性较大的未解离型药物更容易通过生物膜吸收。
(2)药物的溶出速率对吸收的影响:①溶出的有效表面积;②药物的溶解度。[医学教育网原创]
(3)药物的剂型对吸收的影响:口服剂型生物利用度高低的顺序通常为:溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
溶液剂:溶液的黏度、增溶剂、络合物的形成及药物的稳定性等。
混悬剂:药物的溶解度、溶出速度、粒子的大小、分散溶媒的种类、黏度等。
散剂:药物的溶出速度、粒子大小、药物和其他成分间发生的相互作用等。
胶囊剂:药物溶出速度、粒子大小、湿润性、附加剂的选择、胶囊壳质量、药物与附加剂之间的相互作用等。
片剂:药物的颗粒大小、晶型、脂溶性,以及片剂的崩解度、处方组成、制备工艺和贮存条件等。
(4)制剂处方对药物吸收的影响
影响药物吸收的辅料:黏合剂、填充剂、润滑剂、表面活性剂等。
药物间及药物与辅料间的相互作用:胃酸调节、络合作用、吸附作用、固体分散作用、包合作用。
(5)制剂工艺对药物吸收的影响:混合、制粒、压片、包衣等。
3.【问题】皮肤给药有什么特点呢?
【解答】(1)避免药物在胃肠道的灭活及肝的首关效应;
(2)使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效浓度范围之内;
(3)减少药物对胃肠道的刺激性;[医学教育网原创]
(4)安全性提高,患者可随时停止用药。