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医学教育网主管药师:《答疑周刊》2024年第22期

2023-09-14 15:19 来源:医学教育网
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问题索引:

1.【问题】药动学参数中的概念分不清楚。

2.【问题】关于抗病毒药各自的特点,老师,能否帮忙总结?

3.【问题】药物的跨膜转运的方式以及其各自的特点。

具体解答:

1.【问题】药动学参数中的概念分不清楚。

【解答】(1)表观分布容积当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值称表观分布容积(Vd或V)。表观分布容积并不代表某特定生理空间的大小,仅是便于进行体内药量与血药浓度互换运算的一个比值。表观分布容积的意义在于表示药物在组织中的分布范围和结合程度。值的大小与血药浓度有关,血药浓度越高,Vd越小;反之,Vd越大。[医学教育网原创]

(2)消除速率常数和半衰期消除速率常数k指单位时间内消除药物的分数,如k为0.17h-1即每小时消除剩余量的17%。消除半衰期t1/2指血药浓度降低一半所需要的时间。对于一级动力学消除,其t1/2=0.693/k

(3)血药浓度-时间曲线下面积(AUC)一次服药后某时间内的药物吸收总量,从而可用来计算药物的生物利用度。

(4)生物利用度是指药物被机体吸收的速率和程度的一种量度。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。

(5)清除率指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉,反映药物从体内的清除情况。

2.【问题】关于抗病毒药各自的特点,老师,能否帮忙总结?

【解答】总结如下[医学教育网原创]:

1

2

3

3.【问题】药物的跨膜转运的方式以及其各自的特点。

【解答】药物跨膜转运的方式主要有被动转运、主动转运和膜动转运。

(1)被动转运是指药物分子由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧,其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。药物跨膜转运的扩散率主要取决于分子量的大小、在脂质中的相对可溶性和膜的通透性。此种转运不需消耗ATP,只能顺浓度差进行。它包括简单扩散、滤过和易化扩散3种形式[医学教育网原创]。

1)简单扩散:又称脂溶扩散,脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜。药物的脂/水分配系数愈大,在脂质层的浓度愈高,跨膜转运速度愈快。大多数药物的转运方式属简单扩散。

2)滤过:又称水溶扩散,是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物,借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。

3)易化扩散:又称载体转运,是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质——通透酶帮助而扩散,其速率比简单扩散快得多,且不需供应ATP。

(2)主动转运其特点是分子或离子可由低浓度或低电位的一侧转运到较高的一侧,转运需要膜上的特异性载体蛋白,需要消耗ATP;其转运能力都有一定限度,可发生饱和现象;由同一载体转运的两个药物间可出现竞争性抑制现象。

3)膜动转运  大分子物质的转运伴有膜的运动,称膜动转运。

1)胞饮:又称吞饮或入胞。某些液态蛋白质或大分子物质可通过生物膜的内陷形成吞噬小泡而进入细胞内,如脑神经垂体粉剂,可从鼻黏膜给药吸收。

2)胞吐:又称胞裂外排或出胞。某些液态大分子物质可从细胞内转运到细胞外,如腺体分泌及递质的释放等。

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